Fármacos capaces de tratar áreas específicas del encéfalo

Un equipo de investigadores de Bélgica y Reino Unido ha encontrado una vía para diseñar fármacos capaces de tratar áreas específicas del encéfalo. Presentado en la revista Proceedings of National Academy of Sciences (PNAS), este descubrimiento podría ayudar a los investigadores a desarrollar tratamientos que puedan combatir enfermedades que afectan al sistema nervioso sin provocar efectos adversos en otras partes del mismo.

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os investigadores, dirigidos por el profesor Neil Marrion de la Escuela de Fisiología y Farmacología de la Universidad de Bristol (Reino Unido), se centraron en un subtipo de canal iónico denominado canales SK (canales de potasio, dependientes del calcio y con baja conductancia iónica). Los canales iónicos son proteínas capaces de controlar la excitabilidad de los nervios. Construidos como un circuito eléctrico, posibilitan el flujo de iones «cargados» de potasio, sodio y calcio, que entran o salen de las membranas celulares a través de una red de poros formada por estos canales, de los cuales, la familia de canales SK es un subtipo.

Los miembros del equipo utilizaron apamina, una toxina natural, presente en el veneno de abeja, que puede bloquear diversos tipos de canales SK. Estos canales permiten que los iones potasio entren y salgan de las células nerviosas que controlan la actividad. Aprovechando la capacidad de la apamina para bloquear un subtipo de canal SK mejor que los otros, los investigadores lograron descubrir cómo se pueden bloquear selectivamente tres subtipos de canales SK (SK1, SK2 y SK3).

La capacidad de la apamina y otros ligandos para bloquear los canales SK pone de manifiesto cómo se pliegan los canales para permitir la unión de un fármaco. De esta manera se pueden crear fármacos que bloqueen los canales SK que se componen de al menos dos tipos de subunidades del canal SK, con vistas a garantizar una lucha más eficaz contra la demencia y la depresión.

«El problema a la hora de desarrollar fármacos que se dirijan a procesos celulares específicos era que muchos tipos de células distribuidas por todo el cuerpo podrían tener los mismos canales iónicos», explicó el profesor Neil Marrion de la Universidad de Bristol, uno de los autores del estudio. «Los canales SK también se distribuyen por todo el encéfalo, pero resulta cada vez más obvio que estos canales podrían estar compuestos de más de un tipo de subunidad de canal SK. Y es probable que los distintos nervios tengan canales SK formados por diferentes subunidades. Esto significaría que el desarrollo de un fármaco para bloquear un canal constituido por una sola proteína de canal SK no sería útil desde el punto de vista terapéutico, pero la clave residirá en saber que los canales se componen de múltiples subunidades SK», concluyó.

El coautor del estudio, Vincent Seutin del Centre Interfacultaire de Recherche du Médicament de la Universidad de Lieja (Bélgica) comentó así los resultados del estudio: «Nuestro estudio también demuestra que la apamina y los ligandos no peptídicos (fármacos útiles en potencia) interactúan con el canal de diferente manera. Esto puede tener consecuencias importantes en cuanto al diseño de fármacos».